药物别名：甲吡酮
一级分类：
内分泌系统药物
二级分类：
下丘脑及影响内分泌的药物
药物别名：
甲吡酮
药物剂型：
胶囊剂：250mg。遮光、避热、密闭保存。
药理作用：
分子式与分子量：C
14H
14N
2O，226.3；性状为白色结晶性粉末，见光易变琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50～53℃。为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松，使
血浆中糖皮质激素浓度降低，减少对下丘脑-垂体反馈性抑制，从而促使ACTH释放增加，11-去氧氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢，由尿排泄，并
可定量测定，故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。
药动学：
胃肠道吸收迅速，进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol)，与
葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
适应证：
用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。
不良反应：
偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。苯妥英能增加其代谢，用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药(
阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(
氯丙嗪)、
巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。
用法用量：
1.ACTH试验，每4小时口服750mg，共6次；儿童口服15mg/kg，最小量每4小时250mg，共6次。2.治疗顽固性水肿，与糖皮质激素合用，抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性，常用量3g/d，分次服用。3.库欣综合征，250mg～6g/d。
